沃尼妙林

时间:2021-4-14 作者:指兽

【性状】

 本品盐酸盐为白色或淡黄色非结晶性粉末,有吸湿性;在水、无水乙醇中易溶,在叔丁基甲醚中几乎不溶。比旋度为+15.5~+18.0,熔点174℃~177℃,pH值为3.0~6.0。

【作用与用途】

本品是新一代截短侧耳素类半合成抗生素,属二萜烯类,是泰妙菌素的同类药物。

本品具有治疗效果好、不易产生耐药性、毒副作用小、对环境无污染以及不易产生耐药性等特点,目前许多国家已广泛使用。 

本品抗菌谱广,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体均有作用,对葡萄球菌、链球菌、肺炎支原体、滑液支原体、胸膜肺炎放线杆菌、痢疾短螺旋体、结肠菌毛样短螺旋体、细胞内劳森菌等均有较强的抑制作用,特别是对支原体属螺旋体属高度敏感。

作用机理是与病原微生物核糖体上的50s亚基结合,抑制其蛋白质的合成,即通过与病原微生物核糖体23S RNA的V区相互作用,阻止了肽基转移酶正确定位于tRNA的CCA-末端,从而抑制了病原微生物蛋白质的合成,导致其死亡。

【制剂、用法与用量】

曾有报道,对小猎犬按10 毫克/千克和30毫克/千克体重剂量进行饲喂,3 毫克/千克体重剂量进行静注,研究其药动学特征,在饲喂给药后均迅速吸收,生物利用度达100%。

每天按30 毫克/千克体重剂量对犬进行饲喂,连续7 d,在停药2 h后剖杀,可在其肝脏和胆汁中检测到高浓度药物。在饲喂和静注给药后,药物及其代谢物主要以粪便形式排泄。

 

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